FARMAKOKINETIIKKA osa3

Lääkeaineen eliminaatio

= Metabolia + erittyminen

~ Se toiminta jolla elimistö pyrkii eroon alkuperäisestä lääkeaineesta

Lääkeainemetabolialla tarkoitetaan elimistön kykyä muuttaa vieraiden aineiden kemiallista rakennetta
~ biotransformaatio ( tai detoksikaatio )
Tarkoituksena on heikentää vieraiden aineiden vaikutusta ja muuttaa ne polaarisemmaksi eli helpommin veteen liukeneviksi, tehokkaampi erittyminen munuaisten kautta virtsaan
Maksa tärkein metaboloitumispaikka
Kemialliset reaktiot
- Oksidaatio hapettuminen
- Reduktio pelkistyminen
- Hydrolyysi
- Konjugoituminen
Metabolian aktivointi eli induktio ( tärkeä interaktio ! )sekä indusoivan aineen että jonkin muun
aineen metabolia kiihtyy, jolloin ”vaikutus” heikkenee
- Esim. fenytoiini, karbamatsepiini, mäkikuisma, alkoholi (pitkäaikainen käyttö)
Metabolian estäminen eli inhibitio voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia
- lääkeine estää toisen lääkkeen metabolisoitumisen, jolloin lääkepitoisuus nousee ja ”vaikutus” lisääntyy
- Esim. erytromysiini, jotkut rytmihäiriölääkkeet, anaboliset steroidit, alkoholi (runsas kertakäyttö)
Metaboliaan osallistuvat maksa, suolen limakalvo, perna, munuainen, keuhko, iho
Maksasairaudet ja ikääntyminen hidastavat metaboliaa

Lääkeaineiden erittymisellä eli ekskreetiolla tarkoitetaan lääkeaineen lopullista poistumista systeemisestä verenkierrosta
Erittyminen tapahtuu:
Munuaisten kautta virtsaan
Sapen kautta ohutsuoleen ja edelleen ulosteeseen
Syljen kautta ruoansulatuskanavaan
Hien kautta iholle
Keuhkojen kautta hengitysilmaan
Maitorauhasista maitoon

Aika, jonka kuluessa plasman muuttumattoman lääkeaineen pitoisuus laskee puoleen
- Kuvataan lääkeaineen vaikutuksen kestoa
- Annosvälin määrittyminen

Lääkeaine eliminoituu kokonaan 5 x T½

Äänitiedoston linkki on kertauksena lääkeaineen metabolialle ja erittymiselle
Metabolia (kesto 3:51, mp3)
Erittyminen (kesto 6:08, mp3)

lääkerakeita