FARMAKOKINETIIKKA osa2

… Imeytymiseen vaikuttavia tekijöitä

Lääkeaineen biologinen hyötyosuus:

Se osa lääkeannoksesta joka pääsee muuttumattomana systeemiseen verenkiertoon
Vaihtelee lähes 100 %:sta >10 %:n
Huom. lääkeaineiden ja yksilöiden väliset vaihtelut suuria
Esim. maksasairaudet voivat heikentää metaboliaa, jolloin hyötyosuus voi kasvaa
Miksi siis lääkeainetta iv:sti annosteltaessa annetaan pienempiä määriä ja lääkevaikutus on nopeampaa?

Yksinkertaistaen tässä vaiheessa tapahtuu varsinainen lääkkeen vaikutus

Jakautumisella eli distribuutiolla tarkoitetaan lääkeaineen siirtymistä verenkierrosta muihin kudoksiin ja elimiin
riippuu:
- lääkeaineen ominaisuuksista (esim.rasvaliukoisuus)
- sitoutumisesta plasman proteiineihin ja asianomaisen kudoksen ominaisuuksista (esim. verenkierto)

Riippuu solukalvojen läpäisevyydestä
- Lipidiliukoiset ionisoitumattomat pääsevät kudoksiin
- Vesiliukoiset ionisoituneet poistuvat kudoksista
Veri-aivoeste (blood-brain barrier)
- Esim. barbituraatit vaikuttavat keskushermostoon
- antimikrobit eivät pääse aivoihin
Istukka: lipidiliukoiset läpäisevät istukan ja ovat vaaraksi sikiölle
Vaihtelee paljon, huonoiten sarveiskudokseen ja luihin
Jakautumistila
- pieni jakautumistila = lääke on suurimmaksi osaksi verenkierossa
- suuri jakautumistila = lääke on suurimmaksi osaksi jakautunut vaikutuspaikalleen kudoksiin

Lääkeaineet verenkierrossa osaksi vapaina, osaksi plasman proteiineihin ( albumiini ) sitoutuneena

Sitoutumisaste 90 % > 10 %
Huom! Vain sitoutumattomalla osalla ( vapaa fraktio ) katsotaan olevan farmakodynaamista merkitystä
Vain vapaa lääkeaine läpäisee verisuonen seinämän ja pääsee kudokseen
Hypoalbumenia – ei terapeuttista merkitystä
Interaktio – on merkitystä, esim. salisylaatti ja varfariini hyytymistä estävä vaikutus

Äänitiedoston linkki on kertauksena lääkeaineen jakautumiselle Jakautuminen (kesto 4:52, mp3)